2024年12月4日，老挝东盟制药（TLPH）生产的吡托布鲁替尼Pitobrunib（Pirtobrutinib）获得老挝卫生部食品药品司（FDD）正式批准上市！东盟制药的吡托布鲁替尼，商品名为Pitobrunib，片剂，包含100mg*60片/瓶、50mg*30片/瓶两种规格。

其推荐剂量为200mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

服用吡托布替尼时，伴水吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片。每天同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。如果漏服一剂超过12小时，不需要补服，按计划服用下一剂。

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），2023年1月获得FDA加速批准上市，用于治疗成人复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL），吡托布鲁替尼也成为FDA批准的全球首款且唯一一款非共价（可逆）BTK抑制剂；同年12月，获FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。

作为新一代BTK抑制剂，吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）获批是基于国际性I/II期BRUIN研究的开放标签、单臂、多队列数据。数据显示：

• 120例接受吡托布鲁替尼（200mg，每日1次）治疗MCL患者的客观缓解率（ORR）为50%，完全缓解率（CR）为13%。

• 在108名CLL/SLL患者中，吡托布鲁替尼治疗的总体缓解率（ORR）为72%，所有缓解均为部分缓解。中位缓解时间为3.7个月，中位缓解持续时间（DOR）为12.2个月。

• 在CLL/SLL队列中，所有患者均已接受过至少两种既往治疗，包括BTK抑制剂和BCL2抑制剂。

第一、二代共价BTK抑制剂（伊布替尼、阿卡替尼）主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，但共价结合易产生耐药突变。吡托布鲁替尼作为一种高选择性的下一代BTKI，通过非共价、非c481依赖的结合阻断BTK的ATP结合位点，从而克服对共价BTKI的获得性耐药性，是第一、二代BTK抑制剂耐药后的全新用药选择。