2022年12月8日，由老挝东盟制药（TLPH）生产的吉瑞替尼（Gilteritinib）经老挝卫生部食品药品司（FDD）批准上市！东盟制药吉瑞替尼，商品名为Giruini，片剂，有两个规格，分别为40mg/片*84片，40mg/片*28片。

吉瑞替尼（Gilteritinib）是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性的急性髓细胞白血病（AML）的FLT3抑制剂；2018年9月，吉瑞替尼率先在日本获批上市，同年11月28日，获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，成为首个单药用于治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病（R/R AML）患者的药物！

在一项138例携带有FLT3基因突变的AML患者的Ⅲ期临床试验中，21%口服吉瑞替尼的患者能达到血液学完全或部分缓解（分别为12% 、9%）。在接受该药物治疗前，有106名患者需要输入红细胞和血小板，接受治疗后，31%的患者在56天内不再需要输红细胞和血小板。

此外，作为一项临床III期随机对照研究，ADMIRAL试验比较了第二代FLT3i——吉瑞替尼与挽救疗法在治疗FLT3+复发难治性AML上的差异，将患者的中位总体生存期由5.6个月提高至9.3个月。

2022年7月13日，由 Maike Janssen 领衔的德国海德堡大学研究团队在 Blood 发表文章，通过高通量药物筛选、经体外、动物实验和患者验证，阐明了维奈托克与吉瑞替尼在高危AML伴野生型FLT3中有显著疗效。

该文章表明，在4例FLT3野生型的RR AML患者中，3例为维奈托克-阿扎胞苷治疗后复发患者，1例为原发耐药。上述患者经维奈托克-吉瑞替尼治疗后，外周血或骨髓原代细胞数量均有不同程度的降低，但也出现了感染、血细胞减少等并发症。本研究还对上述RR AML患者的原代细胞样本进行体外实验，进一步表明维奈托克-吉瑞替尼有效、且患者样本MCL-1蛋白水平有下降趋势。

剂量和给药

　　120mg口服，每日一次。

　　剂型和规格

　　片剂：40毫克。

　　禁忌症

　　对吉瑞替尼或任何赋形剂过敏。在临床试验中观察到过敏反应。

　　警告和注意事项

　　后部可逆性脑病综合征（PRES）：在发生PRES的患者中停用吉瑞替尼。

　　延长QT间期：在QTcF >500毫秒的患者中中断并减少吉瑞替尼剂量。在吉瑞替尼给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。

　　胰腺炎：在发生胰腺炎的患者中中断并减少剂量。

　　胚胎-胎儿毒性：吉瑞替尼对孕妇给药时会造成胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。

　　不良反应

　　最常见的不良反应（≥20%）是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。

　　药物相互作用

　　联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。

　　强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，应更频繁地监测患者的吉瑞替尼不良反应。

　　P-gp、BCRP、OCT1底物：当与 吉瑞替尼 共同给药并根据临床指征时，减少底物的剂量。

　　在特定人群中使用

　　哺乳期：建议女性不要母乳喂养。