2024年12月16日，经老挝卫生部食品药品司（FDD）批准，由老挝东盟制药（TLPH）生产的商品名为“Adarasib”的阿达格拉西布（adagrasib）正式获准上市。

2022年12月12日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Adagrasib上市，用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接受过一种系统疗法的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

KRYSTAL-12是一项大规模研究，共纳入了近500名患者，该研究旨在评估Adagrasib在含有KRAS G12C突变患者中的疗效，并与二线标准治疗多西他赛进行比较。这些患者已接受过标准化疗和免疫治疗。

在KRYSTAL-12研究中，患者被随机分配为两组，一组接受Adagrasib（共301名患者）治疗，另一组接受多西他赛（共152名患者）治疗。

• 多西他赛组的平均无进展生存期（PFS）为3.84个月，Adagrasib组为5.49个月。意味着Adagrasib更能有效帮助患者控制疾病进展。
• 多西他赛组的客观缓解率（ORR）为9.2%，Adagrasib组为31.9%。Adagrasib组是多西他赛组的3倍多，意味着Adagrasib组有更多的患者肿瘤显著缩小或完全消失。
• 多西他赛组的响应持续时间为8.3个月，Adagrasib组为8.3个月。意味着Adagrasib能够提供更持久的治疗效果。
• Adagrasib组在脑转移患者中的响应率是多西他赛组的2倍。意味着Adagrasib在脑转移患者中的疗效更佳。
• Adagrasib还具有良好的耐受性和安全性，试验中未发现新的毒性反应。
  
  

【适应症】

·用于治疗携带KRAS G2C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）患者

【产品规格】200mg*120片/瓶

【用法用量】

初始剂量：600 mg 口服，每日两次（间隔约12小时），需整片吞服，不可咀嚼、压碎或拆分，随餐或空腹均可。

避免饮用葡萄柚汁，可能增加副作用风险。

若服药后呕吐，无需补服，按原计划时间服用下一剂。

漏服处理：若漏服时间超过4小时，跳过该次剂量，按原计划时间服用下一剂。

【常见副作用】

包括疲劳、恶心、腹泻等。这些副作用在许多药物治疗中都较为常见，一般来说，患者在医生的指导下可以通过适当的措施进行缓解。

【警告和注意事项】

在服用 Adarasib 之前，请先与您的医生、药师或护士沟通：

1.肝脏影响

· Adarasib 可能会影响您的肝脏。

· 您的医生会在您开始服药前、治疗的头3个月内每月一次、以及之后根据需要进行血液检查，以监测肝功能。

· 根据检查结果，医生可能会减少剂量、暂停治疗或停止治疗。

2.心脏问题

· 如果您有以下情况，请在服药前告知医生：

· 有心脏或循环系统问题。

· 曾经或正在经历影响心律的心脏电活动异常。

· 正在服用任何可能引起心律问题风险的药物。

· 您的医生会评估此药是否适合您，并可能通过心电图监测您的心脏情况，并相应调整Adarasib的剂量。

· 治疗期间如果出现头晕、心跳过快或不规则等心脏问题，请立即告知医生。

3.严重皮肤反应

· 有报告显示Adarasib可能引起严重且可能致命的皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症等。

立即停用Adarasib并寻求医疗帮助，如果出现以下症状：

· 躯干出现红色、不凸起、靶形或环形斑块（常伴有中央水疱）。

· 皮肤脱皮。

· 口腔、喉咙、鼻子、生殖器和眼睛出现溃疡。

· 广泛皮疹。

· 淋巴结肿大。

4.胃肠道问题

·  治疗期间如果出现腹泻、恶心、呕吐等问题，请告知医生。医生可能会决定减量、暂停或停止治疗。

5.儿童与青少年

·  Adarasib 未在儿童或青少年中进行研究。不推荐18岁以下人群使用。

【药物相互作用警告】

· 禁止同时使用的药物：文档明确列出了一系列禁止与Adarasib同时使用的药物（如阿尔法唑辛、胺碘酮、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、麦角胺、洛伐他汀、西地那非（治疗肺动脉高压用）、三唑仑、西罗莫司、替格瑞洛等），因为它们可能导致严重或危及生命的副作用。

· 影响Adarasib药效的药物：某些药物（如利福平、卡马西平、圣约翰草）可能会降低Adarasib在血液中的浓度，减弱其疗效。

· 增加Adarasib副作用的药物：某些药物（如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等）可能会增加Adarasib在血液中的浓度，从而增加副作用风险。

· Adarasib会影响的药物：Adarasib可能会增加其他药物（如华法林）在血液中的浓度，从而增加这些药物的副作用。服用华法林的患者可能需要更频繁地监测凝血指标。

· 影响心电传导的药物：许多药物（包括某些抗心律失常药、抗生素、抗精神病药等）与Adarasib同用时，可能增加引起心脏电传导改变的风险。请务必告知医生您正在使用的所有药物。

【其他重要注意事项】

· 饮食：大量饮用某些品牌的葡萄柚汁可能会增加Adarasib的血药浓度，从而增加副作用风险。

怀孕：

· 除非医生建议，否则不要服用Adarasib。该药对孕妇的影响未知。

· 有生育能力的女性必须在治疗期间及最后一剂服药后至少5天内，使用有效的避孕方法。

· 哺乳：治疗期间不要哺乳，因为尚不清楚该药是否会进入母乳。

· 驾驶与操作机器：如果您感到头晕、眩晕或疲倦，不要驾驶车辆、操作机器或进行任何可能危及自己或他人的活动。

【贮存】

· 无需特殊温度条件，常温、干燥处储存即可。

· 瓶内的干燥剂包必须保留在瓶内，切勿取出或吞食。

· 请置于儿童接触不到的地方。